Целебрекс® (Celebrex®) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

  • Состав
  • Описание
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Беременность и период лактации
  • Способ применения и дозы
  • Побочное действие
  • Передозировка
  • Особенности применения
  • Меры предосторожности
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска из аптек

Состав

Каждая капсула Целебрекса 200 мг содержит 200 мг целекоксиба в качестве действующего вещества. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат (Е487), поливидон (Е1201), кроскармеллоза натрия (Е468) и магния стеарат (Е470); оболочка капсулы содержит: желатин, титана диоксид (Е171); чернила содержат: шеллак, этиловый спирт, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, пропиленгликоль (Е1520), аммиака раствор концентрированный, железа оксид желтый (Е172). 

Описание

Белые или почти белые непрозрачные капсулы; с полосками золотистого цвета и надписями белым цветом “200” на основной части капсулы и “7767” на крышке. 

Фармакологическое действие


Целебрекс принадлежит к группе лекарственных средств, называемых нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

В организме человека синтезируются вещества, называемые простагландинами. Одни простагландины ответственны за развитие боли и отека, другие помогают защищать слизистую оболочку желудка. Целебрекс снижает содержание простагландинов, вызывающих боль и развитие отеков, и не влияет на содержание простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудка. 

Показания к применению

Симптоматическая терапия при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Облегчение симптомов ювенильного идиопатического артрита у пациентов в возрасте 2 года и старше с массой тела равной или превышающей 10 кг.

Лечение симптомов анкилозирующего спондилита.

Лечение острой боли.

Лечение первичной дисменореи. 

Беременность и период лактации

Прием нестероидных противовоспалительных средств может вызывать обратимое бесплодие у некоторых женщин. Женщинам, обследующимся по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене нестероидных противовоспалительных средств, включая целекоксиб.

Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска спонтанных абортов после применения ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности. Целебрекс следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная выгода для матери превосходит потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять Целебрекс в поздние сроки беременности, поскольку существует риск преждевременного закрытия артериального протока у плода.

Рекомендуется воздержаться от кормления ребенка грудью в период приема Целебрекса. 

Способ применения и дозы


Очень важно принимать Целебрекс в самой низкой эффективной дозе и наиболее коротким эффективным курсом, поскольку риск развития сердечнососудистых заболеваний при применении Целебрекса может возрастать в зависимости от дозы и длительности применения.

Прием пищи не оказывает влияния на действие Целебрекса.

Применение у взрослых

Симптоматическое лечение остеоартрита: Рекомендуемая доза Целебрекса составляет 200 мг в сутки в один или два приема.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: Рекомендуемая доза Целебрекса составляет 100 или 200 мг два раза в сутки.

Анкипозирующий спондилит: Рекомендуемая доза Целебрекса составляет 200 мг в сутки однократно или 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.

Лечение острой боли: Рекомендуемая начальная доза Целебрекса составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки по мере необходимости. Лечение первичной дисменореи: Рекомендуемая начальная доза Целебрекса составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки по мере необходимости. Применение у лиц пожилого возраста


Коррекция дозы обычно не требуется. Однако у пациентов пожилого возраста с массой тела ниже 50 кг лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендуемой дозы.

Применение у детей

Ювенильный идиопатический артрит Применение целекоксиба изучалось у пациентов с ювенильным идиопатическим артритом в возрасте от 2 до 17 лет. Безопасность и эффективность целекоксиба у детей при приеме препарата свыше 6 месяцев или у пациентов с массой тела менее 10 кг (22 фунта), а также у пациентов с признаками острого системного процесса не изучалась.

Необходимо проконсультироваться с врачом, если в течение двух недель после начала лечения нет положительной динамики.

Доза Целебрекса может быть снижена, если есть проблемы с печенью или одновременно назначены лекарственные средства, содержащие флуконазол.

При затруднении проглатывания капсулы у пациентов содержимое капсулы Целебрекса может добавляться в яблочное пюре, жидкую рисовую кашу, йогурт или банановое пюре. Для этой цели необходимо полностью опорожнить капсулу, высыпать содержимое в чайную ложку с прохладным или комнатной температуры яблочным пюре, жидкой рисовой кашей, йогуртом или банановым пюре вровень и сразу же проглатывать, запивая водой. Высыпанное на банановое пюре содержимое капсулы не следует хранить в холодильнике, его необходимо проглатывать сразу же. 

Побочное действие


Как и при приеме всех других лекарственных препаратов, побочные эффекты могут развиться и при приеме препарата Целебрекс. Нижеперечисленные изменения могут быть связаны с приемом Целебрекса.

Инфекционные и паразитарные заболевания: бронхит, фарингит, ринит, синусит, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, инфекция уха, грибковая инфекция, хеликобактерная инфекция, herpes zoster, эризипелоид, раневая инфекция, инфекция десен, лабиринтит, бактериальная инфекция

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы: усиление аллергии, анафилаксия Нарушения психики: бессонница, тревога, спутанность сознания, нарушение сна, галлюцинации Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, гипертензия, сонливость, инфаркт мозга, головная боль, агевзия, аносмия, асептические менингиты

Нарушения со стороны органа зрения: помутнение зрения, помутнения в стекловидном теле, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, гипоакузия Нарушения со стороны сердца: аритмия, сердцебиение, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, стенокардия, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, недостаточность аортального клапана, атеросклероз коронарных артерий, синусовая брадикардия, гипертрофия желудочков


Нарушения со стороны сосудов: усугубление гипертензии, гиперемия, артериальная гипертензия, тромбоз глубоких вен, гематома, васкулит, внутримозговое кровоизлияние

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенш: кашель, одышка, дисфония, астма, тромбоэмболия легочной артерии

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, нарушение со стороны зубов, рвота, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, тошнота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дивертикул, дисфагия, синдром раздраженного кишечника, геморроидальное кровотечение, усиленная перистальтика кишечника, изъязвление полости рта, стоматит, желудочно- кишечное кровотечение

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня ферментов печени, гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, алопеция, экхимоз, крапивница, ангионевротический отек, буллезные высыпания, аллергический дерматит, реакция фотосенсибилизации, эксфолиативный дерматит, полиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром или синдром гиперчувствительности)


Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечные спазмы, ганглий. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нефролитиаз, никтурия, приступ гематурии, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: доброкачественная гипертрофия предстательной железы, простатит, вагинальное кровотечение, болезненность молочных желез, дисменорея, овариальные кисты, менопаузальные симптомы, нарушение менструального цикла Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: липома Общие расстройства и нарушения в месте введения: гриппоподобные симптомы, периферический отек, отек, боль в грудной клетке

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: случайное повреждение, перелом ступни, перелом нижней конечности, эпикондилит, разрыв сухожилия, перелом

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение уровня креатинина, повышение простато-специфического антигена, увеличение веса, повышение уровня калия в крови, повышение уровня натрия в крови, снижение уровня тестостерона в крови, снижение гематокрита, повышение уровня гемоглобина 

Передозировка

При передозировке показано симптоматическое 

Особенности применения

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии на способность к вождению автотранспорта и управлению техникой. 

Меры предосторожности


Перед началом приема, сообщить лечащему врачу о наличии следующих заболеваний или состояний: аллергическая реакция на лекарственные препараты, патология печени или почек, отеки (задержка жидкости), язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочное или кишечное кровотечение, диарея, обезвоживание организма, прием антибактериальных препаратов (целекоксиб может маскировать повышение температуры, что является симптомом инфекционного заболевания), прием варфарина или других противосвертывающих препаратов (антикоагулянтов), прием аспирина, непереносимость некоторых видов сахара (например, непереносимость лактозы или галактозы), состояния, которые могут повышать риск развития сердечной патологии, такие как высокое артериальное давление, сахарный диабет, высокое содержание холестерина в крови, курение.

Некоторые лекарственные средства могут оказывать влияние на действие других лекарственных препаратов. Перед началом приема необходимо сообщить лечащему врачу о приеме следующих препаратов: варфарин или аналогичные препараты, предотвращающие свертывание крови; аспирин (ацетилсалициловая кислота) или другие нестероидные противовоспалительные средства; ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II (лечение повышенного артериального давления или сердечной недостаточности); диуретики (мочегонные средства); флуконазол (лечение грибковых инфекций); оральные контрацептивы; препараты лития (применяемые для лечения депрессии), препараты, метаболизирующиеся цитохромом CYP 2D6 (многие трициклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина, антипсихотические средства).

Целебрекс можно принимать с низкими дозами аспирина (75 мг или менее в день), предварительно проконсультировавшись с врачом. 

Форма выпуска


Капсулы Целебрекса упакованы в блистеры по 2 или 10 капсул. Блистеры упакованы в картонные коробки, содержащие 1,2 или 3 блистера и инструкцию по применению. 

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре до 30°С. 

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. 

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача 

Препарат Целебрекс

Для устранения симптомов спондилита и полипоза врачи прописывают Целебрекс – инструкция по применению которого гласит, что данный препарат относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). В состав входят компоненты, являющиеся селективными ингибиторами синтеза циклооксигеназ (ЦОГ-2) цитохрома. За счет них лекарство уменьшает почечный синтез простагландинов, снимает боль и воспалительный процесс.

Упаковки капсул Целебрекс


Состав и форма выпуска

Целебрекс выпускается в формате твердых желатиновых капсул с содержанием на одну штуку по 100 мг (голубого цвета) и 200 мг (желтые капсулы) активно действующего вещества целекоксиба. Капсулы белого или почти белого цвета с маркировками на полосках, содержимое представляет собой белый гранулят. Выпускается препарат по 6,10 или 30 штук в блистерах и картонных пачках с контролем первого вскрытия. Состав лекарства:

Вспомогательные вещества

Моногидрат лактозы, повидон К30, кроскармеллоза натрия, лаурилсульфат натрия, стеарат магния

Оболочка

Диоксид титана, желатин

Голубые чернила

Шеллак, изопропанол, этанол, бутанол, водный аммиак, пропиленгликоль, лак алюминиевый голубой

Желтые чернила

Шеллак, изопропанол, этанол, бутанол, водный аммиак, пропиленгликоль, краситель железа оксид Е172 желтый

Лекарственные свойства

Механизм действия активного вещества целекоксиба состоит в подавлении ЦОГ-2, которые активируются в ответ на выделение биологических веществ после начала воспаления. Лекарство обладает болеутоляющим, жаропонижающим действием и оказывает противовоспалительный эффект. По данным исследований, Целебрекс эффективен в снижении заболеваемости раком толстого кишечника. Препарат не влияет на течение естественных функций тромбоцитов, желудка и кишечника, снижает риск образования язв и осложнений, по сравнению с прочими НПВС.


Противовоспалительный медикамент не влияет на смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, повышает вероятность нефатального инфаркта, но снижает вероятность возникновения нефатального инсульта. Препарат отлично всасывается из пищеварительного тракта, достигает максимальной концентрации через 2-3 часа после применения. Жирная пища увеличивает этот показатель до 6-7 часов. В результате биотрансформации образуется три метаболита, выделяемых через печень.

Для чего назначают Целебрекс

В каких случаях принимается Целебрекс – инструкция по его применению гласит о следующих показаниях, при которых назначается медикамент:

  • ревматоидный артрит, остеоартрит, спондилит (симптоматическая терапия);
  • альгодисменорея;
  • острые боли;
  • деформирующий остеоартроз;
  • семейный аденоматозный полипоз (уменьшает количество и размеры аденоматозных колоректальных полипов).

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению рекомендует принимать Целебрекс дозой 200 мг дважды за сутки. Врачи советуют соблюдать минимально эффективную дозировку небольшими курсами, чтобы снизить риск осложнений со стороны сердца, артериальных протоков. Можно принимать 200 мг за один раз или дважды по 100 мг, при необходимости доза увеличивается до 800 мг/день (по 400 мг дважды).

Корректировка дозы не требуется для пожилых пациентов, за исключением случаев массы тела до 50 кг. Больным со снижением функции печени дозировка уменьшается вдвое. Данных о лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Дозировки зависят и от болезни:

  • ревматоидный артрит – 200-400 мг/сутки в два приема;
  • анкилозирующий спондилит – 200 /сутки, можно увеличить до 400 мг;
  • острый болевой синдром – 400-600 мг/сутки в первый раз, дальше по 200 мг 2р/день;
  • семейный аденоматозный полипоз – по 400 мг дважды/день.

Пожилой мужчина принимает таблетки

Особые указания

Таблетки Целебрекс содержат инструкцию по применению, где есть раздел особых указаний. Некоторые выдержки:

  • При беременности препарат применяется только по строгим показаниям, есть риск развития побочных эффектов у плода, выделяется с грудным молоком.
  • Запрет на прием капсул в последнем триместре беременности ввиду подавления синтеза воспалительных простагландинов, приводящих к нарушению сократительной активности матки.
  • Из-за риска развития тромбозов терапия проводится максимально быстро.
  • Целебрекс не способен заменить ацетилсалициловую кислоту для профилактики тромбообразования, если принимать медикамент одновременно с аспирином, возникает риск развития язв.
  • Препарат может развивать артериальную гипертензию, оказывать нефротоксический эффект.
  • Принимающим Флуконазол, препарат назначается в минимальной дозе.
  • С осторожностью применяется пациентами с медленным метаболизмом, при возникновении сыпи отменяется.
  • В случае приема после аортокоронарного шунтирования первые 10-14 дней повышается частота инфаркта и нарушения кровообращения мозга.
  • У пациентов отмечаются задержка жидкости и периферические отеки, с осторожностью назначается при дегидратации, только вкупе с регидратацией.
  • Целебрекс не заменяет глюкокортикостероиды, может вызывать анафилактические реакции.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на эффект от лекарственного взаимодействия Целебрекса с прочими медикаментами:

  • При лечении Варфарином повышается риск кровотечений, может привести к смерти.
  • Флуконазол и Кетоназол повышают концентрацию целекоксиба.
  • ИАПФ и блокаторы ангиотензина уменьшают антигипертензивный эффект.
  • Препараты лития приводят к увеличению концентрации лития в крови.
  • Прочие НПВС отрицательно влияют на организм, появляется лекарственная сыпь.

Целебрекс и алкоголь

Сочетать лекарственное средство с алкоголем или спиртосодержащими напитками запрещено ввиду возможного летального исхода или прочих неблагоприятных последствий. При употреблении Целебрекса с алкоголем могут возникнуть следующие эффекты:

  • образование язв, серьезных кровотечений в ЖКТ, изъязвление слизистых оболочек;
  • кожная сыпь;
  • снижение работоспособности печени, накопление активных веществ в крови – передозировка;
  • повреждения сердечно-сосудистой системы.

Покраснение лица у девушки

Побочные действия

По отзывам, во время приема пациентом Целебрекса могут возникать следующие побочные действия и эффекты:

  • аллергические реакции, сыпь, зуд;
  • диспепсия, метеоризм, отеки, бессонница;
  • кашель, ринит, тревожность;
  • шум в ушах, анемия, приливы крови;
  • повышение давления, аритмия, нарушение зрения;
  • выпадение волос, крапивница, дерматит;
  • ангионевротический отек, язвы, панкреатит;
  • спутанность сознания, расстройство стула;
  • стенокардия, инфаркт миокарда, тошнота;
  • острый генерализованный экзантематозный пустулез;
  • простатит, образование камней в почках;
  • ишемический инсульт, расстройство сна;
  • тромбоз вен, атеросклероз сосудов;
  • геморрой, симптомы климакса, понижение гемоглобина.

Передозировка

Лекарство Целебрекс в больших дозах ведет к передозировке, но ее клинический опыт ограничен. По отзывам, не наблюдалось клинически значимых эффектов при однократном приеме 1,2 г или при многократном по 1,2 г трижды за день. Если подозревается передозировка, следует обеспечить поддерживающую терапию. По предположениям медиков, диализ не является эффективным при выводе целекоксиба из крови, потому что вещество связывается с белками плазмы.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению, Целебрекс имеет следующие противопоказания, при которых его нельзя принимать:

  • непереносимость или синдром гиперчувствительности к компонентам, сульфаниламидам;
  • аллергические реакции при приеме аспирина или прочих НПВС;
  • в качестве анальгетика после операции по аортокоронарному шунтированию;
  • детский возраст до 18 лет;
  • беременность, лактация.

Условия продажи и хранения

Из аптек препарат отпускается по рецепту, хранится в сухом месте, недоступном для детей, при температуре 16-25 градусов. Срок годности равен трем годам.

Аналог Целебрекса

По активному действующему веществу и фармакологическому действию выделяют следующие аналоги медикаментозного средства, выпускаемые в формате капсул и таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • Артоксиб;
  • Дилакса;
  • Зицел;
  • Ранселекс;
  • Ревмоксиб;
  • Флогоксиб;
  • Целекоксиб;
  • Целкокс;
  • Аркоксия;
  • Оротикс;
  • Эксинеф;
  • Бекстра;
  • Династат;
  • Прексиж.

Капсулы Целкокс в упаковке

Цена Целебрекса

Препарат по рецепту приобретается в аптеках или через интернет. Стоимость на него отличается в зависимости от количества капсул в упаковках и торговой наценки предприятия. Примерные цены приведены далее:

Разновидность

Интернет-цена, рублей

Аптечная цена, рублей

400 мг 1 шт. + 200 мг 5 шт.

194

200

200 мг 10 шт.

446

457

100 мг 10 шт.

554

570

200 мг 30 шт.

1169

1200

Отзывы

Иван, 28 лет

После перенесенной операции у меня возникали острые боли, которые не давали нормально спать и заниматься делами. Врач, проведя обследование и не выявив противопоказаний, назначил капсулы Целебрекс. Он предупредил, чтобы я пил их минимальное время, для сокращения риска серьезных побочных эффектов. Боль они снимали хорошо.

Вера, 67 лет

Год назад мне поставили диагноз острый артрит. У меня жутко болели пальцы, суставы, я не могла ничего делать руками. Врач прописал Целебрекс и посоветовал пройти курс физиопроцедур. Сочетание этих двух видов терапии дало отличный результат – мои пальцы стали более гибкими, боли практически не беспокоят. Правда, при приеме капсул иногда меня тошнит.

Наталья, 43 года

Я страдаю от остеоартрита, который проявляется ноющей болью в суставах. Чтобы не дать ему развиться, обратилась к специалисту. Тот посоветовал принимать Целебрекс в капсулах. Я стала пить его по инструкции, но уже в первые сутки у меня появились шумы в ушах, зрение стало нечетким. Я испугалась и прекратила прием, буду искать что-то безопасное.

Регистрационный номер: П N015986/01-200209

Торговое название препарата: Целебрекс®

Международное непатентованное название (МНН): целекоксиб

Лекарственная форма: капсулы

Состав: (на 1 капсулу):
Активное вещество: целекоксиб — 100 или 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия и магния стеарат; оболочка: титана диоксид, желатин. Чернила для капсул 100 мг (чернила голубые SB-6018) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&C Blue #2 на основе красителя индиготина (Е132). Чернила для капсул 200 мг (чернила желтые SB-3002) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172).

Описание:
Капсула 100 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы.
Капсула 200 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы.
Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATX М01АН01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек. Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика
Всасывание. При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально.
Влияние приема пищи. Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Сmах примерно на 1-2 часа и повышает полное всасывание примерно на 20%. Распределение. Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9. (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.
Выведение. Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27%, соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmах, период полувыведения) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 400 л.

Особые группы
Пожилые пациенты. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Cmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.
Раса. У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по Child-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ)>65 мл/мин/1,73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Показания к применению
Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли).
Лечение первичной дисменореи.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата.
Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам.
Бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приёма ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2.
Состояние после операции аорто-коронарного шунтирования.
Пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение.
Воспалительные заболевания кишечника.
Сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии.
Беременность и период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
Тяжёлая печеночная и почечная недостаточность (нет опыта применения).
Возраст до 18 лет (нет опыта применения).

С осторожностью
Целебрекс® следует принимать с осторожностью при следующих состояниях: заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori;
совместное использование с антикоагулятами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, нароксетин, сертралин); задержка жидкости и отеки;
нарушения функции печени средней степени тяжести (см. «Особые указания»); заболевания сердечно-сосудистой системы (см. «Особые указания»);
церебро-васкулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет;
заболевания периферических артерий; одновременное применение с ингибиторами CYP2C9; длительное использование НПВП; тяжелые соматические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения Целебрекса® во время беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема Целебрекса® для матери.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Поскольку риск возможных кардиоваскулярных осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Целебрекса®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.
Симптоматическое лечение остеоартроза: Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Отмечена безопасность приема доз до 400 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: Рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Отмечена безопасность доз до 400 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. 11о назначению врача доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.
Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: Рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Пожилые пациенты: Обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени: У больных с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью), лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции почек: У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет (см. «Особые указания»).
Одновременное применение с флуконазолом: Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.

Побочные эффекты
Часто встречающиеся (>1% и <10%)
Общие: обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.
Со стороны сердечнососудистой системы: периферические отёки.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит).
Со стороны нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, кожная сыпь.
Нечасто (>0,1% и <1%)
Со стороны крови: анемия, экхимозы, тромбоцитопения.
Со стороны сердечнососудистой системы: утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления, аритмия, «приливы», сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, затуманивание зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.
Психический статус: беспокойство, сонливость.
Со стороны кожных покровов: алопеция, крапивница.
Редко (>0,01% и <0,1%)
Со стороны сердечнососудистой системы: проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, буллезные высыпания.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» ферментов.
Психический статус: спутанность сознания.
Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях:
Со стороны иммунной системы: анафилаксия.
Психический статус: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, асептический менингит.
Со стороны сосудов: васкулит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, печеночная недостаточность (см. раздел «Особые указания», «влияние на функцию печени»).
Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (см. раздел «Особые указания», «влияние на функцию почек»), интерстициальный нефрит.
Со стороны кожных покровов: реакции фоточувствительности, шелушение кожи (включая многоформную эритему и синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.

Передозировка
Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования «in vitro» показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия «in vivo» с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.
Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.
Флуконазол, кетоконазол: пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9) целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе (см. «Дозировка и способ применения»), Кетоконазол (ингибитор CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
Ингибиторы АПФ/антагонисты ангиотензина II: ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)/антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление.
Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь ввиду при назначении целекоксиба.
Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон/35 мкг этинилэстрадиол).
Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.
Другие НПВП: Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и ангацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенигоином или толбутамидом.
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечнососудистых заболеваний.

Особые указания
Влияние на сердечнососудистую систему. Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечнососудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Целебрекс®, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечнососудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.
Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.
Влияние на желудочно-кишечный тракт. У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечнососудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам.
Совместное использование с варфарином и другими анти коагулянтами. Сообщалось о серьёзных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения Целебрексом® или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность.
Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию почек. Целебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.
Следует соблюдать осторожность при назначении терапии Целебрексом® пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом®.
Влияние на функцию печени. Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.
В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фулминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.
Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения Целебрексом®.
Анафилактические реакции. При приеме Целебрекса® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.
Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием Целебрекса® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.

Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами
Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось.
Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние.

Форма выпуска:
Капсулы по 100 мг и 200 мг, по 10 капсул в блистере (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ/алюминиевой фольги, по 1,2,3,4,5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:
В сухом месте при температуре от 15 до 30°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту.

Фирма-производитель:
Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия, произведено
Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи, Пуэрто-Рико (США)
Адрес:
Генрих Мак Штрассе, 35, 89257, Иллертиссен, Германия
Представительство в России:
109147 Москва, Таганская ул., 21


Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Adblock detector